微波液体为何不同于其他加热技术 以及如何解决此问题

2021-10-10 08:35:57
来源:文章来源于网络

  中国科学院上海有机化学研究所的研究人员开发了催化系统,可以直接在芳烃上安装三氟甲基。新反应使用简单而丰富的三氟乙酸作为三氟甲基化剂,这为现有策略提供了更温和的替代方案。转化报告于8月5日发表在《细胞物理科学杂志》上。本报告的转换是在可见光照射下成功使用三氟乙酸和相关酸作为三氟甲基、氯二氟甲基和全氟烷基自由基源的第方法,与它们的非氟化类似物相比,氟化药物由于其物理和化学性质的变化,具有更好的膜通透性和更高的生物利用度。三氟甲基是现代药物发现的优先部分之一

  在2018年零售额前200名的小分子药物中,15种药物至少含有三氟甲基,其中大部分(80%)位于芳基或杂芳基支架上。因此,迫切需要简单的方法将三氟甲基合成芳烃,而杂环芳烃-三氟乙酸(TFA)因其价格低廉、易处理和可获得性强而成为最具吸引力的三氟甲基化试剂。但是,由于TFA具有极高的氧化电位,因此需要苛刻的条件才能将其直接氧化为三氟乙酸,在快速CO 2挤出后提供所需的CF3
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  光催化和二芳基亚砜的结合为三氟乙酸在温和条件下容易生成CF3自由基提供了一个平台。然后,将获得的CF 3自由基添加到(杂)芳烃底物中,然后进行氧化和再芳构化过程以获得三氟甲基化的(杂)芳烃产物
  该协议也适用于氯二氟甲基化和全氟烷基化。多种芳香烃和杂环芳烃已成功转化为有价值的氟烷基化化合物
  “我们希望这种可见光促进的Ch氟烷基化方法将得到广泛应用,”金健教授说,该项目由上海自然科学基金和中国科学院上海有机化学研究所资助。